SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3) ist ein synthetisches kleines Molek\u00fcl<\/strong> und ausdr\u00fccklich kein Peptid. F\u00fcr die Verbindung werden die Summenformel C18H14N2O2 und eine Molek\u00fclmasse von 290,3 g\/mol angegeben.<\/p>\n Die ausgew\u00e4hlten Prim\u00e4rarbeiten untersuchen SLU-PP-332 als Agonisten der Estrogen-related Receptors ERR\u03b1, ERR\u03b2 und ERR\u03b3. Sie umfassen zellbasierte Assays sowie Mausmodelle; eine Anwendung am Menschen wurde in diesen Arbeiten nicht untersucht.<\/p>\n In Kotransfektions-Assays aktivierte SLU-PP-332 alle drei ERR-Subtypen. Die berichteten EC50-Werte lagen bei 98 nM f\u00fcr ERR\u03b1, 230 nM f\u00fcr ERR\u03b2 und 430 nM f\u00fcr ERR\u03b3. Diese Werte beschreiben die Aktivit\u00e4t im jeweiligen Versuchsaufbau und keine Dosierung.<\/p>\n ERRs geh\u00f6ren zur Kernrezeptor-Superfamilie. Trotz ihres Namens sind Estrogen-related Receptors nicht mit den klassischen \u00d6strogenrezeptoren gleichzusetzen.<\/p>\n Die Erstbeschreibung von 2023 kombinierte Zellversuche mit Mausmodellen. Untersucht wurden unter anderem DDIT4- und SLC25A25-Expression, oxidative Muskelfasern sowie Laufparameter.<\/p>\n Ein Teil der akuten Genantwort und der beobachteten Muskelfaser-Ver\u00e4nderungen war im Versuchsmodell von ERR\u03b1 abh\u00e4ngig. Der h\u00e4ufig verwendete Ausdruck \u00bbExercise-Mimetikum\u00ab beschreibt diese pr\u00e4klinischen Endpunkte; er bedeutet nicht, dass Training ersetzt oder ein Nutzen beim Menschen belegt w\u00e4re.<\/p>\n Eine weitere Arbeit untersuchte SLU-PP-332 in normal ern\u00e4hrten, di\u00e4tinduziert adip\u00f6sen und ob\/ob-M\u00e4usen. Erfasst wurden K\u00f6rperzusammensetzung, Energieverbrauch, Fetts\u00e4ureoxidation und Glukosestoffwechsel.<\/p>\n Die Ergebnisse waren modellabh\u00e4ngig. Besonders wichtig f\u00fcr die Einordnung: Bei normal ern\u00e4hrten M\u00e4usen verbesserten sich die gemessenen Glukoseparameter in dieser Studie nicht.<\/p>\n In 21 Monate alten M\u00e4usen wurde eine achtw\u00f6chige Behandlung in einem Modell altersbedingter Nierenver\u00e4nderungen untersucht. Die Arbeit erfasste Nierenfunktion, Histologie und Marker mitochondrialer beziehungsweise oxidativer Prozesse.<\/p>\n Auch diese Ergebnisse stammen ausschlie\u00dflich aus einem Mausmodell. Sie erlauben keine Aussage zu Wirksamkeit, Sicherheit oder Dosierung beim Menschen.<\/p>\n Die drei hier ausgew\u00e4hlten Prim\u00e4rarbeiten sind pr\u00e4klinisch. Zell- und Mausbefunde k\u00f6nnen Hypothesen und Versuchsplanung unterst\u00fctzen, lassen sich aber nicht unmittelbar auf Menschen \u00fcbertragen. Der Produktstatus und etwaige chargenbezogene Labordokumente sind davon getrennt zu betrachten.<\/p>\n SLU-PP-332 wurde in zellbasierten Kotransfektions-Assays als Pan-ERR-Agonist charakterisiert. Die h\u00f6chste gemessene Wirkst\u00e4rke lag in diesem Assay bei ERR\u03b1. Nachgelagerte Gen- und Gewebeeffekte wurden anschlie\u00dfend in Zell- und Mausmodellen untersucht.<\/p>\n Die Erstbeschreibung berichtet EC50-Werte von 98 nM f\u00fcr ERR\u03b1, 230 nM f\u00fcr ERR\u03b2 und 430 nM f\u00fcr ERR\u03b3. Das begr\u00fcndet die Bezeichnung Pan-ERR-Agonist mit der h\u00f6chsten gemessenen Potenz an ERR\u03b1. EC50-Werte aus Zellassays sind keine Anwendungsempfehlung.<\/p>\n In den beschriebenen Modellen geh\u00f6rten DDIT4 und SLC25A25 zu den untersuchten akuten Antwortgenen. Genetische Vergleiche zeigten, dass Teile dieser Antwort von ERR\u03b1 abhingen.<\/p>\n Weitere Experimente erfassten oxidative Muskelfasern, mitochondrial zugeordnete Marker, Energieverbrauch und Fetts\u00e4ureoxidation. Welche Ver\u00e4nderungen auftraten, hing vom jeweiligen Zell- oder Mausmodell ab.<\/p>\n Der untersuchte Mechanismus beschreibt pr\u00e4klinische Versuchssysteme. Er belegt weder eine klinische Wirkung noch Sicherheit oder eine geeignete Dosierung beim Menschen.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":" SLU-PP-332 ist kein Peptid, sondern eine synthetische Forschungsverbindung. In Zellassays aktiviert sie ERR\u03b1, ERR\u03b2 und ERR\u03b3, mit der h\u00f6chsten gemessenen Wirkst\u00e4rke an ERR\u03b1. Ver\u00f6ffentlichte Untersuchungen betreffen bislang pr\u00e4klinische Zell- und Mausmodelle.<\/p>","protected":false},"template":"","meta":{"footnotes":""},"class_list":["post-190","lexikon","type-lexikon","status-publish","hentry"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/creative.mo-advertising.com\/en\/wp-json\/wp\/v2\/lexikon\/190","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/creative.mo-advertising.com\/en\/wp-json\/wp\/v2\/lexikon"}],"about":[{"href":"https:\/\/creative.mo-advertising.com\/en\/wp-json\/wp\/v2\/types\/lexikon"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/creative.mo-advertising.com\/en\/wp-json\/wp\/v2\/lexikon\/190\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/creative.mo-advertising.com\/en\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=190"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}Pan-ERR-Aktivit\u00e4t in Zellassays<\/h3>\n
Zell- und Muskelmodelle<\/h3>\n
Mausmodelle zum metabolischen Syndrom<\/h3>\n
Modell einer alternden Niere<\/h3>\n
Grenzen der Evidenz<\/h3>\n
Forschungskontext<\/h2>\n
Untersuchter Mechanismus \u2014 Aktivierung von ERR\u03b1, ERR\u03b2 und ERR\u03b3<\/h2>\n
1. Pan-ERR-Profil<\/h3>\n
2. ERR\u03b1-abh\u00e4ngige Genantwort<\/h3>\n
3. Oxidative und mitochondriale Endpunkte<\/h3>\n
4. Aussagegrenze<\/h3>\n