SLU-PP-332
SLU-PP-332 — kleine Forschungsverbindung für Estrogen-related Receptors
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3) ist ein synthetisches kleines Molekül und ausdrücklich kein Peptid. Für die Verbindung werden die Summenformel C18H14N2O2 und eine Molekülmasse von 290,3 g/mol angegeben.
Die ausgewählten Primärarbeiten untersuchen SLU-PP-332 als Agonisten der Estrogen-related Receptors ERRα, ERRβ und ERRγ. Sie umfassen zellbasierte Assays sowie Mausmodelle; eine Anwendung am Menschen wurde in diesen Arbeiten nicht untersucht.
Pan-ERR-Aktivität in Zellassays
In Kotransfektions-Assays aktivierte SLU-PP-332 alle drei ERR-Subtypen. Die berichteten EC50-Werte lagen bei 98 nM für ERRα, 230 nM für ERRβ und 430 nM für ERRγ. Diese Werte beschreiben die Aktivität im jeweiligen Versuchsaufbau und keine Dosierung.
ERRs gehören zur Kernrezeptor-Superfamilie. Trotz ihres Namens sind Estrogen-related Receptors nicht mit den klassischen Östrogenrezeptoren gleichzusetzen.
Zell- und Muskelmodelle
Die Erstbeschreibung von 2023 kombinierte Zellversuche mit Mausmodellen. Untersucht wurden unter anderem DDIT4- und SLC25A25-Expression, oxidative Muskelfasern sowie Laufparameter.
Ein Teil der akuten Genantwort und der beobachteten Muskelfaser-Veränderungen war im Versuchsmodell von ERRα abhängig. Der häufig verwendete Ausdruck »Exercise-Mimetikum« beschreibt diese präklinischen Endpunkte; er bedeutet nicht, dass Training ersetzt oder ein Nutzen beim Menschen belegt wäre.
Mausmodelle zum metabolischen Syndrom
Eine weitere Arbeit untersuchte SLU-PP-332 in normal ernährten, diätinduziert adipösen und ob/ob-Mäusen. Erfasst wurden Körperzusammensetzung, Energieverbrauch, Fettsäureoxidation und Glukosestoffwechsel.
Die Ergebnisse waren modellabhängig. Besonders wichtig für die Einordnung: Bei normal ernährten Mäusen verbesserten sich die gemessenen Glukoseparameter in dieser Studie nicht.
Modell einer alternden Niere
In 21 Monate alten Mäusen wurde eine achtwöchige Behandlung in einem Modell altersbedingter Nierenveränderungen untersucht. Die Arbeit erfasste Nierenfunktion, Histologie und Marker mitochondrialer beziehungsweise oxidativer Prozesse.
Auch diese Ergebnisse stammen ausschließlich aus einem Mausmodell. Sie erlauben keine Aussage zu Wirksamkeit, Sicherheit oder Dosierung beim Menschen.
Grenzen der Evidenz
Die drei hier ausgewählten Primärarbeiten sind präklinisch. Zell- und Mausbefunde können Hypothesen und Versuchsplanung unterstützen, lassen sich aber nicht unmittelbar auf Menschen übertragen. Der Produktstatus und etwaige chargenbezogene Labordokumente sind davon getrennt zu betrachten.
Forschungskontext
Untersuchter Mechanismus — Aktivierung von ERRα, ERRβ und ERRγ
SLU-PP-332 wurde in zellbasierten Kotransfektions-Assays als Pan-ERR-Agonist charakterisiert. Die höchste gemessene Wirkstärke lag in diesem Assay bei ERRα. Nachgelagerte Gen- und Gewebeeffekte wurden anschließend in Zell- und Mausmodellen untersucht.
1. Pan-ERR-Profil
Die Erstbeschreibung berichtet EC50-Werte von 98 nM für ERRα, 230 nM für ERRβ und 430 nM für ERRγ. Das begründet die Bezeichnung Pan-ERR-Agonist mit der höchsten gemessenen Potenz an ERRα. EC50-Werte aus Zellassays sind keine Anwendungsempfehlung.
2. ERRα-abhängige Genantwort
In den beschriebenen Modellen gehörten DDIT4 und SLC25A25 zu den untersuchten akuten Antwortgenen. Genetische Vergleiche zeigten, dass Teile dieser Antwort von ERRα abhingen.
3. Oxidative und mitochondriale Endpunkte
Weitere Experimente erfassten oxidative Muskelfasern, mitochondrial zugeordnete Marker, Energieverbrauch und Fettsäureoxidation. Welche Veränderungen auftraten, hing vom jeweiligen Zell- oder Mausmodell ab.
4. Aussagegrenze
Der untersuchte Mechanismus beschreibt präklinische Versuchssysteme. Er belegt weder eine klinische Wirkung noch Sicherheit oder eine geeignete Dosierung beim Menschen.
Lagerung
Lyophilisiert: Bei −20 °C im Gefrierschrank lagern · Vor direktem Licht und Feuchtigkeit schützen · Im original versiegelten Behälter aufbewahren Nach Rekonstitution: Bei 2–8 °C im Kühlschrank aufbewahren · Wiederholte Einfrier-/Auftauzyklen vermeiden
Referenzen
- Tierstudie · Maus · 2024A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic SyndromeBillon C, Schoepke E, Avdagic A, Chatterjee A, Butler AA, Elgendy B, Walker JK, Burris TP. · DOI · PubMedTierexperimentelle Studie. Ergebnisse aus dem Tiermodell sind nicht auf den Menschen übertragbar.
- Tierstudie · Maus · 2023Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise CapacityBillon C, Sitaula S, Banerjee S, Welch R, Elgendy B, Hegazy L, Oh TG, Kazantzis M, Chatterjee A, Chrivia J, Hayes ME, Xu W, Hamilton A, Huss JM, Zhang L, Walker JK, Downes M, Evans RM, Burris TP. · DOI · PubMedTierexperimentelle Studie. Ergebnisse aus dem Tiermodell sind nicht auf den Menschen übertragbar.
- Tierstudie · Maus · 2023Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging KidneyWang XX, Myakala K, Libby AE, Krawczyk E, Panov J, Jones BA, Bhasin K, Shults N, Qi Y, Krausz KW, Zerfas PM, Takahashi S, Daneshpajouhnejad P, Titievsky A, Taranenko E, Billon C, Chatterjee A, Elgendy B, Walker JK, Albanese C, Kopp JB, Rosenberg AZ, Gonzalez FJ, Guha U, Brodsky L, Burris TP, Levi M. · DOI · PubMedTierexperimentelle Studie. Ergebnisse aus dem Tiermodell sind nicht auf den Menschen übertragbar.
Die aufgeführten Veröffentlichungen dokumentieren den Stand der Forschung zur jeweiligen Substanz. Sie beschreiben, was in der genannten Untersuchung beobachtet wurde, und sind keine Aussage über die Wirkung oder Eignung eines Produkts.
Die Inhalte dienen der wissenschaftlichen Information und stellen keine medizinische Beratung, Empfehlung oder Anleitung dar. Für mathematische Umrechnungen von Menge, Volumen und Konzentration steht der Peptid-Rechner zur Verfügung.